药物别名:氯丙米嗪、氯咪帕明、安拿芬尼、氮丙咪嗪、Anafranil、Clomipraminum、Chlorimipramine、Hydiphen
一级分类:
神经系统药物
二级分类:
抗抑郁药物
三级分类:
三环类药
药物别名:
氯丙米嗪、氯咪帕明、安拿芬尼、氮丙咪嗪、Anafranil、Clomipraminum、Chlorimipramine、Hydiphen
药物剂型:
1.片剂:10mg,25mg,50mg,100mg;2.胶囊:10mg,25mg,50mg;3.注射剂(粉):25mg。
药理作用:
本品为二苯氮三环类抗抑郁药,有明显的抗抑郁作用,且镇静作用较强。可用于治疗各种类型的抑郁症,尤适用于需要镇静的抑郁症;显著抑制5-HT再摄取,能有效治疗强迫症、惊恐症和恐惧症,但起效较慢,一般在数周之后;本品是治疗猝倒和发作性睡眠病中最常用的三环类抗抑郁药。还可用于缓解多种慢性神经痛。
药动学:
口服后迅速被吸收,在肝内进行首过代谢期间,广泛脱甲基主要成为具有活性的代谢物去甲氯米帕明。两者广泛分布,与
血浆蛋白和组织蛋白广泛结合。t
1/2为21h,活性代谢物可能更长。主要随尿排出。
注意事项:
急性卟啉症患者、有自杀倾向者慎用。
用法用量:
1.治疗抑郁症:开始口服每天10mg,逐渐增加至每天30~150mg,分次服,亦可在晚上1次服。维持量为每天30~50mg。2.治疗严重强迫症或恐惧症:可口服每天250mg。老年患者开始每天10mg,逐渐增加至每天30~75mg;维持量为每天15~25mg。不能口服者可肌内注射给药,开始每天25~50mg,然后逐日增加25mg,直至100~150mg,症状改善后再用维持量。也可输注:开始25~50mg加入0.9%
氯化钠注射剂或5%
葡萄糖注射剂250~500ml中,2~3h滴完,然后逐日增加25mg,一般可达每天100mg,症状改善后再以口服维持。输注时应监控血压,避免低血压。
药物相应作用:
1.依那普利、费洛克汀、
氟伏沙明、
帕罗西汀,
普罗帕酮、利托那韦、
舍曲林、
丙戊酸、安泼那韦、
奎尼丁等药物可抑制本药的代谢,增强氯米帕明毒性(意识模糊、失眠、烦躁)。2.
醋奋乃静(
Acetophenazine)、
氯丙嗪、
氟哌噻吨、氟非那嗪、
美索达嗪、
五氟利多、
奋乃静、
奋乃静/
阿米替林、哌泊噻嗪、丙
丙氯拉嗪、丙嗪、
三氟拉嗪与本药合用,可以相互影响代谢,使两者的
血浆水平和毒性均增加。3.苄普地尔、西沙比得、多菲菜德、格特氟长辛、格雷沙星、
卤泛群、依
布特利得、莫克罗卡辛、派迷清、索他洛尔、斯帕沙星等药与本药合用,可有Q-T间期延长的相加作用,导致Q-T间期延长、尖端扭转性室性心跳骤停。4.与抗
组胺药或抗胆碱药(如苯海拉明)合用,药效相互加强。5.与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常。6.本药可增强
沙美特罗的血管作用,增加心血管兴奋的危险性。7.可降低抗凝药(如
醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆醇、华法林等)的代谢,增加出血的危险。8.本药可抑制
磷苯妥英钠(
Fosphenytoin)、苯妥英钠的代谢,增加苯妥英钠中毒的危险性(共济失调、反射亢进、眼球震颤或震颤)。9.
碘海醇、
奈福泮、
奥氮平、
曲马朵与本药合用,可导致癫痫发作。10.
奥昔布宁可诱导本药的代谢,降低本药的效果。11.
巴比妥酸盐可增加本药的代谢,可能降低其血清浓度,增强不良反应。12.与
胍乙啶、
二甲苄胍、可乐定、
胍那决尔合用,后者的抗高血压作用可被降低。13.与雌激素或含雌激素的避孕药(如氯雌醚烯、己二烯雌酚、己烯雌酚、炔雌醚、替勃龙等)合用,可增加本药的不良反应,同时降低抗抑郁作用。14.与单胺氧化酶抑制药(如氯吉兰)合用,可产生高血压危象,且已有死亡的报道。15.与肾上腺素受体激动药合用,可引起严重高血压与高热。16.本药可降低癫痫阈值,与抗癫痫药合用时可降低抗癫痫作用。17.异丙烟肼、
异卡波肼、吗氯丙胺、烟肼酰胺、
帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、塞利吉林、
托洛沙酮、
苯环丙胺与本药合用,可导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。
专家点评:
氯米帕明比标准的对照药
阿米替林更有效。具有良好的耐受性、抗抑郁作用,一般约一周内出现治疗效果,对情绪抑郁、强迫行为、消极言行、焦虑紧张、强迫观念症状效果较好。对强迫性神经症,仍为当前首选药物。